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• 產品描述： SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導凋亡并促進自噬

• 靶點： LSD1(Cell-free assay):13 nM;Apoptosis;?HistoneDemethylase

• 體外研究：
  在AML細胞中，SP2509抑制LSD1與CoREST聯(lián)合，增加啟動子特異性H3K4Me3，并誘導p53，p21和C/EBPα。SP250也顯著抑制菌落生長，并誘導OCI-AML3的細胞凋亡。此外，SP2509誘導培養(yǎng)的和原代AML細胞的增殖，并且與panobinostat結合使用時，發(fā)揮協(xié)同致死性

• 體內研究：
  在負荷OCI-AML3異種移植物的小鼠體內，SP2509 (25 mg/kg i.p.)顯著提高小鼠的存活率，與SP2509和panobinostat聯(lián)合治療發(fā)揮出優(yōu)良的體內活性

• 細胞實驗： Cell lines: OCI-AML3，MV4-11 和 MOLM13 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小時 Method: 培養(yǎng)的AML細胞用SP2509 和/或PS處理96小時。在處理結束時，細胞用游離藥物清洗3遍，每種條件下的500個細胞接種于甲基纖維素，并在37?°C下培養(yǎng)。菌落形成在接種7–10天后測量

• 動物實驗： Animal Models: 負荷 OCI-AML3 異種移植物的NOD/SCID小鼠 Dosages: 20% Cremaphor，20% DMSO，60% 無菌水 Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014, 28(11), 2155-2164.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.284 ml	11.418 ml	22.836 ml
  5 mM	0.457 ml	2.284 ml	4.567 ml
  10 mM	0.228 ml	1.142 ml	2.284 ml
  50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.457 ml

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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *