S81351 |
Santacruzamate A |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: Santacruzamate A (CAY10683)是一種強效的選擇性HDAC抑制劑,其對HDAC2的IC50為119 pM ,比對其他HDACs高出 >3600倍的選擇性
- 靶點: HDAC2:119 pM;HDAC
- 體外研究:
Santacruzamate A抑制HCT116結(jié)腸癌細胞和HuT-78皮膚T淋巴瘤細胞的生長,GI50值分別為29.4 μM 和 1.4 μM。然而,Santacruzamate A對人皮膚成纖維細胞表現(xiàn)出低毒性(GI50 >100 μM)
- 體內(nèi)研究:
Santacruzamate A (CAY10683) is a potent and selective HDAC2 inhibitor that suppressed metastasis in mice liver metastasis model.
- 細胞實驗: Cell lines: HuT-78 細胞,和 HCT-116 細胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 或 96 hours Method: HUT-78細胞在Iscove改進的Dulbecco培養(yǎng)基培養(yǎng),用20% FBS,1% 青霉素/鏈霉素,和1% 左旋谷酰胺補充。HCT-116細胞使用McCoy’s 5A培養(yǎng)基培養(yǎng),用10% FBS,1%青霉素/鏈霉素,和1% 非必需氨基酸補充。細胞以5000細胞/孔接種在96孔板。處理之前,將板在37°C,5% CO2下培養(yǎng)24小時。抑制劑處理后,再培養(yǎng)72或96小時,使用SAHA為陽性對照??乖鲋郴钚允褂脴藴蔒TS-PMS測定法測定
- 參考文獻:
1. Pavlik CM, et al. Santacruzamate A, a potent and selective histone deacetylase inhibitor from the Panamanian marine cyanobacterium cf. Symploca sp. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033. 2. Zheng Y, et al. ZEB2/TWIST1/PRMT5/NuRD Multicomplex Contributes to the Epigenetic Regulation of EMT and Metastasis in Colorectal Carcinoma. Cancers (Basel). 2022 Jul 14;14(14):3426.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.593 ml 17.963 ml 35.926 ml 5 mM 0.719 ml 3.593 ml 7.185 ml 10 mM 0.359 ml 1.796 ml 3.593 ml 50 mM 0.072 ml 0.359 ml 0.719 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)