S81372 |
EPZ015666 |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: EPZ015666 (GSK3235025)是一種有效的,選擇性且口服生物有效的 PRMT5 抑制劑,Ki 為 5 nM,選擇性比其它 PMTs 高 20,000多倍
- 靶點(diǎn): PRMT5(Cell-free assay):5 nM(Ki);HistoneMethyltransferase
- 體外研究:
EPZ015666(GSK3235025)表現(xiàn)出有效的細(xì)胞活性,阻斷SmD3的對(duì)稱二甲基化,并抑制MCL細(xì)胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 為96-904 nM
- 體內(nèi)研究:
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL異種移植動(dòng)物模型中表現(xiàn)出強(qiáng)的抗腫瘤活性
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: MCL細(xì)胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1) Concentrations: 5 μM Incubation Time: 12天 Method:
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: MCL (Z-138,和 Maver-1) 異種移植模型 Dosages: 200 mg/kg BID Administration: p.o.
- 參考文獻(xiàn):
1. Penebre et al. Epizyme, Inc.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.608 ml 13.04 ml 26.079 ml 5 mM 0.522 ml 2.608 ml 5.216 ml 10 mM 0.261 ml 1.304 ml 2.608 ml 50 mM 0.052 ml 0.261 ml 0.522 ml
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輸入產(chǎn)品批號(hào):
本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)