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• 產(chǎn)品描述： MS023是一類(lèi)高效選擇性并且有細(xì)胞活性的I型PRMT抑制劑，其對(duì)PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分別為30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM

• 靶點(diǎn)： PRMT6(Cell-free assay):4 nM; PRMT8(Cell-free assay):5 nM; PRMT1(Cell-free assay):30 nM; PRMT4(Cell-free assay):83 nM; PRMT3(Cell-free assay):119 nM;HistoneMethyltransferase

• 體外研究：
  MS023分別抑制了MCF7和HEK293細(xì)胞中PRMT1/6活性，IC50分別為9 nM和56 nM，從而有效的降低了細(xì)胞內(nèi)H4R3me2a的水平。MS023還以較低的濃度抑制了細(xì)胞的生長(zhǎng)，誘導(dǎo)了細(xì)胞生長(zhǎng)停滯和扁平化形態(tài)。MS023對(duì)I類(lèi)PRMTs具有高效力，包括PRMT1, 3, 4, 6, 8；但對(duì)Ⅱ和Ⅲ類(lèi)PRMTs、蛋白質(zhì)賴(lài)氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶和DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶幾乎完全沒(méi)有活性。MS023有效地減少細(xì)胞內(nèi)非對(duì)稱(chēng)二甲基化組蛋白精氨酸水平，減少細(xì)胞中整體的精氨酸非對(duì)稱(chēng)性二甲基化及對(duì)稱(chēng)性二甲基化

• 體內(nèi)研究：
  MS023 is a potent, selective, and cell-active Type I PRMT inhibitor.

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: MCF7，U2Os，HFF，HCT116，HEK293，A549，MDA-MB-231和T98G細(xì)胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: -- Method: 各個(gè)細(xì)胞系以每空3000個(gè)的密度接種到96孔板中，并且分別用, 0.1, 1, 10, 50和100 μM濃度的MS023處理96小時(shí)。MCF7, U2Os, HFF, HCT116, HEK293使用DMEM培養(yǎng)基，而A549, MDA-MB-231和T98G使用添加有10% FBS，penicillin (100 U/mL)和streptomycin (100 mg/mL)的RPMI培養(yǎng)基。抑制劑每隔48小時(shí)更新一次。結(jié)果用IncuCyte? ZOOM實(shí)時(shí)細(xì)胞成像儀檢測(cè)，并用IncuCyte? ZOOM (2015A)軟件進(jìn)行分析

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Nude mice Dosages: 80 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016, 11(3), 772-781. 2. He X, et al. PRMT1-mediated FLT3 arginine methylation promotes maintenance of FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia. Blood. 2019 Aug 8;134(6):548-560.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.479 ml	17.397 ml	34.795 ml
  5 mM	0.696 ml	3.479 ml	6.959 ml
  10 mM	0.348 ml	1.74 ml	3.479 ml
  50 mM	0.07 ml	0.348 ml	0.696 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。

輸入產(chǎn)品批號(hào)：

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *