| 產(chǎn)品描述： | EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細胞試驗中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉移酶選擇性高500倍 |
| 靶點： |
EZH2(Cell-free assay):24 nM(Ki);HistoneMethyltransferase |
| 體外研究： |
EPZ005687抑制PRC2酶活性，這種作用具有濃度依賴性，IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通過破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結合到EZH2 SET結構域的SAM口袋，是SAM競爭性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復合體的親和力是相似的（在2倍的范圍內），而作用于A677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細胞，減少H3K27甲基化。對含雜合Tyr641或Ala677突變型細胞具有強大的殺傷力，對野生型細胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細胞周期的G1期，相應地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細胞系，使已知的EZH2靶基因脫抑制，且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因 |
| 體內研究： |
EPZ005687, a selective inhibitor of methyltransferase EZH2, significantly inhibits the development of TAC-induced PAH in an EZH2-SOD1-ROS dependent manner. |
| 細胞實驗： |
Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 11 天 Method: 根據(jù)線性對數(shù)期生長，測定每組細胞的接種密度。進行細胞計數(shù)，實驗第4和7天，在含EPZ005687的新鮮培養(yǎng)基中，細胞分裂回原來的接種密度。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: Balb/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Knutson SK, et al.A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896. 2. Shi ZL, et al.EZH2 Inhibition Ameliorates Transverse Aortic Constriction-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Mice. Can Respir J. 2018 Feb 28;2018:9174926. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.853 ml |
9.265 ml |
18.53 ml |
| 5 mM |
0.371 ml |
1.853 ml |
3.706 ml |
| 10 mM |
0.185 ml |
0.926 ml |
1.853 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.185 ml |
0.371 ml |
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| 注意： |
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