| 產(chǎn)品描述： | Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號通路并誘導c-MET擴增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
| 靶點： |
Wnt/β-catenin;c-Met (Cell-free assay:0.13 nM;Apoptosis;c-Met/HGFR |
| 體內(nèi)研究： |
在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: H441細胞 Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM Incubation Time: 24 小時 Method: H441細胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長滿。用P200的移液器tip頭在細胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導細胞跨空隙遷移。孵育過夜后，拍好相應照片并分析半遷移抑制情況。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個腫瘤細胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg Administration: 口服，一天兩次 |
| 參考文獻： |
1. Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138 2. Sung-Hwa Sohn, et al. BMC Res Notes. 2019 Mar 11;12(1):125. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.425 ml |
12.124 ml |
24.247 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.425 ml |
4.849 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.212 ml |
2.425 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.485 ml |
|
| 注意： |
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