| 產(chǎn)品描述： | GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM |
| 靶點(diǎn)： |
TrkC(cellular Ba/F3 assays):7 nM; TrkA(Cell-free assay):8 nM; TrkB(Cell-free assay):12 nM;Trkreceptor;PDGFR;c-Kit |
| 體外研究： |
In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM. |
| 體內(nèi)研究： |
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內(nèi)，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率。負(fù)荷Rie異種移植物表達(dá)TrkA 和 NGF的小鼠體內(nèi)，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 轉(zhuǎn)染結(jié)構(gòu)性表達(dá)熒光素酶報(bào)告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 細(xì)胞和 Ba/F3 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μΜ Incubation Time: 48小時(shí) Method: 測試化合物抑制轉(zhuǎn)染組成型表達(dá)熒光素酶報(bào)告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 細(xì)胞和Ba/F3細(xì)胞增殖的能力。親代Ba/F3細(xì)胞維持在含有重組小鼠IL3的培養(yǎng)基中，激酶轉(zhuǎn)染的Ba/F3細(xì)胞維持在不含IL-3的培養(yǎng)基中。7.5 nL化合物通過液體試劑處理系統(tǒng)Echo 555 (Labcyte)點(diǎn)樣到1536孔測試板的每孔中。然后700個(gè)細(xì)胞接種到測試板的孔中，每孔含7 μL培養(yǎng)基，化合物以0.17 nM 到10 uM連續(xù)3倍稀釋的濃度測試。然后細(xì)胞在37℃下培養(yǎng)48小時(shí)。將3 μL Bright-Glo?加入每孔，板使用ViewLux讀取 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 Rie 異種移植物，表達(dá) TrkA 和 NGF的小鼠。 Dosages: 100 mg/kg/d Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.867 ml |
9.337 ml |
18.674 ml |
| 5 mM |
0.373 ml |
1.867 ml |
3.735 ml |
| 10 mM |
0.187 ml |
0.934 ml |
1.867 ml |
| 50 mM |
0.037 ml |
0.187 ml |
0.373 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
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