| 產(chǎn)品描述： | Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一種選擇性的，ATP競爭性的，具有口服活性的Akt抑制劑，其對Akt 1/2/3的 IC50分別為180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2 |
| 靶點： |
Akt3(Cell-free assay):38 nM; Akt1(Cell-free assay):180 nM; Akt2(Cell-free assay):328 nM;Akt |
| 體外研究： |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP細(xì)胞中多個AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib優(yōu)先的抑制了AKT通路活化的腫瘤細(xì)胞增殖。在細(xì)胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib還導(dǎo)致了細(xì)胞周期停滯。在SKOV3和PEO4細(xì)胞中，Uprosertib導(dǎo)致了生長停滯，并且增強了cisplatin誘導(dǎo)的凋亡 |
| 體內(nèi)研究： |
在生長有BT474乳腺癌腫瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致了61%的腫瘤生長抑制。在生長有SKOV3卵巢癌腫瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也誘導(dǎo)了61%的腫瘤生長抑制 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: 290個細(xì)胞系 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 3 d Method: 細(xì)胞系通常培養(yǎng)在加入10% FBS的RPMI 160培養(yǎng)基中。一部分細(xì)胞系生長在供應(yīng)商特殊處理的培養(yǎng)基中。用CellTiter-GloA來檢測 3-day增殖試驗中在化合物0–30 μM濃度下的生長抑制。細(xì)胞成長數(shù)據(jù)用DMSO處理的細(xì)胞作為空白對照。EC50利用4或者6個參數(shù)的抑制數(shù)據(jù)進(jìn)行計算 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 生長有BT474或者SKOV3腫瘤的小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. 2. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. 3. Cheraghchi-Bashi A, et al. A putative biomarker signature for clinically effective AKT inhibition: correlation of in vitro, in vivo and clinical data identifies the importance of modulation of the mTORC1 pathway. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.33 ml |
11.648 ml |
23.297 ml |
| 5 mM |
0.466 ml |
2.33 ml |
4.659 ml |
| 10 mM |
0.233 ml |
1.165 ml |
2.33 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.233 ml |
0.466 ml |
|
| 注意： |
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