| 產(chǎn)品描述： | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉(zhuǎn)移反應(yīng)的IC50為3 nM。Phase 2 |
| 靶點： |
HIV integrase;HIVProtease |
| 體外研究： |
GSK1265744抑制HIV復(fù)制，對HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分別為0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4細(xì)胞系中產(chǎn)生細(xì)胞毒性，CC50分別為6.4，5.0，9.2，和13 μM |
| 體內(nèi)研究： |
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三個高劑量SHIV感染恒河猴 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: 人白血病和淋巴瘤細(xì)胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4) Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 體外生長抑制(細(xì)胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌細(xì)胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中進(jìn)行。作為細(xì)胞生長的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo熒光素酶試劑定量 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 恒河猴 Dosages: 50 mg/kg Administration: -- |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. 2. Andrews CD, et al. A long-acting integrase inhibitor protects female macaques from repeated high-dose intravaginal SHIV challenge. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.467 ml |
12.335 ml |
24.67 ml |
| 5 mM |
0.493 ml |
2.467 ml |
4.934 ml |
| 10 mM |
0.247 ml |
1.233 ml |
2.467 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.247 ml |
0.493 ml |
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| 注意： |
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