| 產(chǎn)品描述： | AT13148是一種口服的，ATP競爭性的，多AGC kinase抑制劑，對Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分別為38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1 |
| 靶點(diǎn)： |
PKA(Cell-free assay):3 nM; ROCK2(Cell-free assay):4 nM; ROCK1(Cell-free assay):6 nM; p70S6K(Cell-free assay):8 nM; Akt1(Cell-free assay):38 nM; Akt3(Cell-free assay):50 nM; SGK3(Cell-free assay):63 nM; RSK1(Cell-free assay):85 nM; Akt2(Cell-free assay):402 nM;ROCK;SGK;Akt;PKA;S6Kinase |
| 體外研究： |
AT13148，作為多重AGC激酶抑制劑，有效抑制癌細(xì)胞增殖，對選定的一組PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌細(xì)胞系，GI50 值為1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA細(xì)胞中，AT13148也會抑制AKT 和 p70S6K信號 |
| 體內(nèi)研究： |
在人腫瘤異種移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)顯著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并隨后表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA- MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 細(xì)胞Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 小時(shí)或 96 小時(shí) Method: 細(xì)胞毒性使用72小時(shí) Alamar Blue法或96小時(shí)SRB法測定 |
| 動物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 MES-SA，BT474，或 PC3 腫瘤異種移植物的無胸腺小鼠 Dosages: ~50 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Yap TA, et al. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.187 ml |
15.935 ml |
31.869 ml |
| 5 mM |
0.637 ml |
3.187 ml |
6.374 ml |
| 10 mM |
0.319 ml |
1.593 ml |
3.187 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.319 ml |
0.637 ml |
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| 注意： |
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