| 產品描述： | SRT2104 (GSK2245840)是一種選擇性 SIRT1 活化劑，參與能量平衡的調節(jié)。Phase 2 |
| 靶點： |
SIRT1;Sirtuin |
| 體外研究： |
SRT2104降低C2C12細胞中p65/RelA乙酰化水平 |
| 體內研究： |
在雄性C57BL/6J小鼠體內，SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延長標準飲食喂養(yǎng)大鼠的平均和最大壽命，增強運動協調性，骨密度，和胰島素敏感性，并減少炎癥。在萎縮的實驗模型中，短期SRT2104治療保存骨頭和肌肉質量。在雄性N171-82Q HD小鼠體內，SRT2104 (包含0.5% SRT2104的飲食)有效穿透血腦屏障，減弱腦萎縮，改善運動功能，并延長存活時間 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: C2C12 細胞系 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 24 h Method: 細胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培養(yǎng)基(DMEM)中培養(yǎng)，用10%牛血清蛋白和青霉素-鏈霉素增補。細胞用載體(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104處理24小時，然后采集，用于蛋白質免疫印跡法測定 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 雄性 N171-82Q HD 小鼠 Dosages: 包含 0.5% SRT2104 的飲食 Administration: p.o. |
| 參考文獻： |
1. Mercken EM, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass. Aging Cell. 2014, 13(5), 787-796. 2. Jiang M, et al. SRT2104 extends survival of male mice on a standard diet and preserves bone and muscle mass. Ann Clin Trans Neurol. 2014, 1(12), 1047-1052. 3. Milne JC, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007, 450(7170), 712-716. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.936 ml |
9.678 ml |
19.356 ml |
| 5 mM |
0.387 ml |
1.936 ml |
3.871 ml |
| 10 mM |
0.194 ml |
0.968 ml |
1.936 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.194 ml |
0.387 ml |
|
| 注意： |
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