| 產(chǎn)品描述： | MCB-613是一種有效的類固醇受體共激活因子(SRC)刺激物 |
| 靶點： |
Src |
| 體外研究： |
MCB-613選擇性且可逆地結(jié)合到SRC-3的RID，并選擇性殺死癌細胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)細胞，而對小鼠原代肝細胞和小鼠胚胎成纖維細胞(MEFs)沒有毒性。MCB-613也會增加SRCs與其他共激活因子的相互作用，并顯著誘導(dǎo)耦合到活性氧(ROS)產(chǎn)生的ER應(yīng)激 |
| 體內(nèi)研究： |
在MCF-7乳腺癌小鼠異種移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)顯著并劇烈地抑制腫瘤生長，而不引起明顯的動物毒性和體重損失 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和 HepG2 (肝癌)細胞，小鼠元代肝細胞和小鼠胚胎成纖維細胞 Concentrations: ~7 μM Incubation Time: 48 h Method: 將細胞接種在96孔板中，使其生長至60%-70%的融合。指示化合物處理后，活細胞相對數(shù)量通過MTS試驗使用Cell Titer 96水相單一溶液細胞增殖試驗測量 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負荷 MCF-7 異種移植物的小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Wang L, et al. Characterization of a Steroid Receptor Coactivator Small Molecule Stimulator that Overstimulates Cancer Cells and Leads to Cell Stress and Death. Cancer Cell. 2015, 28(2), 240-252. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.285 ml |
16.427 ml |
32.853 ml |
| 5 mM |
0.657 ml |
3.285 ml |
6.571 ml |
| 10 mM |
0.329 ml |
1.643 ml |
3.285 ml |
| 50 mM |
0.066 ml |
0.329 ml |
0.657 ml |
|
| 注意： |
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