| 產(chǎn)品描述： | DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑 |
| 靶點(diǎn)： |
PKM2;PKM |
| 體外研究： |
DASA-58抑制LPS誘導(dǎo)的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依賴性基因在原代BMDMs中的表達(dá)，也會(huì)抑制LPS-激活的巨噬細(xì)胞中糖酵解和琥珀酸鹽積累。在PC3細(xì)胞中，DASA-58損害基質(zhì)誘導(dǎo)的EMT程序，通過(guò)恢復(fù)PK活性并廢止PKM2的核轉(zhuǎn)運(yùn)，以及其與HIF-1α的關(guān)聯(lián)。DASA-58也會(huì)顯著減少PC3 細(xì)胞中(~6倍) CAFs-誘導(dǎo)的肺轉(zhuǎn)移瘤的形成 |
| 體內(nèi)研究： |
在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)會(huì)影響前列腺癌的EMT和腫瘤傳播 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 PC3 腫瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠 Dosages: 40 μM Administration: 藥物處理的細(xì)胞通過(guò)靜脈注射輸入小鼠體內(nèi) |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Palsson-McDermott EM, et al. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages. Cell Metab. 2015, 21(1), 65-80. 2. Giannoni E, et al. Targeting stromal-induced pyruvate kinase M2 nuclear translocation impairs oxphos and prostate cancer metastatic spread. Oncotarget. 2015, 6(27), 24061-24074. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.205 ml |
11.025 ml |
22.049 ml |
| 5 mM |
0.441 ml |
2.205 ml |
4.41 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.102 ml |
2.205 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.441 ml |
|
| 注意： |
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