| 產(chǎn)品描述： | Epacadostat (INCB024360)是一種有效的選擇性吲哚胺 2,3-雙加氧酶(IDO1)抑制劑，IC50為 10 nM。它對(duì)IDO1的選擇性高于其他相關(guān)酶如IDO2或TDO |
| 靶點(diǎn)： |
IDO1(immune cells):10 nM;IDO;Indoleamine2,3-Dioxygenase(IDO) |
| 體外研究： |
在IFN-γ-處理的人HeLa細(xì)胞中，INCB024360有效抑制犬尿素產(chǎn)生。INCB024360也會(huì)促進(jìn)T和自然殺傷(NK)細(xì)胞的生長(zhǎng)，增加IFN-γ產(chǎn)生，并減少轉(zhuǎn)化為調(diào)節(jié)性T (T(reg))-樣細(xì)胞 |
| 體內(nèi)研究： |
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通過(guò)IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn產(chǎn)生和腫瘤生長(zhǎng)，但是在免疫缺陷小鼠中無(wú)效。 在負(fù)荷CT26結(jié)腸癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通過(guò)減少犬尿素也會(huì)抑制表達(dá)IDO腫瘤的生長(zhǎng) |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: Jurkat cells Concentrations: 50 μM Incubation Time: 72 h Method: Jurkat cells were incubated with serially diluted epacadostat for 72 h. Their viability was measured and analyzed as percentage of the non-treated control. |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷PAN02胰腺腫瘤的雌性C57BL/6或Balb/c nu/nu小鼠 Dosages: ~100 mg/kg，一天兩次 Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010, 115(17), 3520-3530. 2. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010, 9(2), 489-498. 3. Richards T, et al. Cell based functional assays for IDO1 inhibitor screening and characterization. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.282 ml |
11.409 ml |
22.819 ml |
| 5 mM |
0.456 ml |
2.282 ml |
4.564 ml |
| 10 mM |
0.228 ml |
1.141 ml |
2.282 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.228 ml |
0.456 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
上海工商
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