| 產(chǎn)品描述： | Ribociclib (LEE011) 是一種具有口服活性的、高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑，對應的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3 |
| 靶點： |
CDK4(Cell-free assay):10 nM; CDK6(Cell-free assay):39 nM;VEGFR;CDK |
| 體外研究： |
LEE011是一種CDK4/CDK6的雙重抑制劑，能夠顯著抑制17種神經(jīng)細胞瘤中的12種的生長，平均IC50值是307 nM。對神經(jīng)細胞瘤的抑制主要是抑制細胞的生長，受到G1細胞周期阻滯和細胞衰老的調(diào)控 |
| 體內(nèi)研究： |
LEE011 (200 mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C 或者 1643細胞顯著的生長延遲，沒有體重減輕或者其它的毒性癥狀 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS, SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1細胞系。 Concentrations: 10 μM Incubation Time: ~100小時 Method: 將板中優(yōu)先附著基底生長的神經(jīng)母細胞瘤細胞系以一式三份種植于Xcelligence實時細胞電子傳感系統(tǒng)，用4個劑量梯度的抑制劑和DMSO為對照處理細胞24小時。連續(xù)監(jiān)測細胞約100個小時，IC50通過以下方法測得：通過繪制細胞指數(shù)為時間的函數(shù)產(chǎn)生生長曲線，以在治療開始時細胞指數(shù)為1作為標準。從治療開始到處理96小時后，生長曲線下的面積通過基線下面積為1（治療開始時的細胞指數(shù)）進行計算。積分面積以DMSO處理的對照組作為背景。抑制劑比上對照組的值取非線性對數(shù)值來計算。所有的實驗至少重復一次。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: BE2C, NB-1643,或EBC1異種移植的小鼠。 Dosages: ~200毫克/千克 每天 Administration: 口服 |
| 參考文獻： |
1. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 inhibition induces cell-cycle arrest and senescence in neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182. 2. Antonio Marra, Giuseppe Curigliano. Are all cyclin-dependent kinases 4/6 inhibitors created equal?. NPJ Breast Cancer. 2019 Aug 29;5:27. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.301 ml |
11.506 ml |
23.013 ml |
| 5 mM |
0.46 ml |
2.301 ml |
4.603 ml |
| 10 mM |
0.23 ml |
1.151 ml |
2.301 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.23 ml |
0.46 ml |
|
| 注意： |
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