| 產(chǎn)品描述： | PTC-209 HBr 是PTC-209的氫溴酸鹽 , 這是一種強效的選擇性的BMI-1抑制劑，其IC50為0.5 μM, 可以不可逆的減少癌起始細胞(CICs)。 |
| 靶點： |
BMI-1:0.5 μM;BMI-1;Autophagy |
| 體內研究： |
在原代人結腸癌異種移植，人結腸癌細胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制腫瘤組織中BMI-1產(chǎn)生，并使已產(chǎn)生的腫瘤停止生長。PTC-209也會減少體內功能性結直腸癌 CICs的頻率。 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 腫瘤細胞，原代人外周血單個核細胞和人造血干細胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 為確定用抑制劑處理是否影響腫瘤細胞的生長，將細胞與抑制劑在體外接種培養(yǎng)4天，再以限制劑量且不進一步添加抑制劑在體外接種。使用臺盼藍排除法計數(shù)活細胞。體外球體起始細胞頻率在抑制劑處理后計算，通過估計含有球體的孔數(shù)量。對于實驗，建立LDAs，隨后PTC-209處理的細胞恢復，1E6個細胞每孔接種于6孔板，培養(yǎng)過夜。然后細胞以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，將4毫升新鮮混懸介質加入到孔中。為評估處理4天后的細胞活性，細胞被胰蛋白酶化，在除去藥物0，24，72 和 120小時后進行計數(shù)。藥物處理對球體形成能力的長期影響使用藥物處理4天后120小時所得到的細胞通過接種LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 個細胞每孔)評估。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 原代人結腸癌異種移植，人結腸癌細胞系LIM1215 和 HCT116 異種移植的裸鼠模型。 Dosages: ~60 毫克/千克/天 Administration: 皮下注射 |
| 參考文獻： |
1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.736 ml |
8.679 ml |
17.358 ml |
| 5 mM |
0.347 ml |
1.736 ml |
3.472 ml |
| 10 mM |
0.174 ml |
0.868 ml |
1.736 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.174 ml |
0.347 ml |
|
| 注意： |
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