品牌： 源葉(MedMol)
產(chǎn)品編號： S80192
CAS號： 1226781-44-7
分子式： C1 7 H2 0 F2 N4 O3 S
分子量： 398.4275
別名： (2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-c]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氫-2H-吡喃-3-胺;MK-3102; (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]-tetrahydro-2H-py
產(chǎn)品介紹
Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）
產(chǎn)品描述： Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）
靶點：
DPP-4(Cell-free assay):1.6 nM;Proteasome;DPP-4
體外研究：
Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競爭性地與DPP-4活性位點結(jié)合，這一過程具有高度選擇性，是一個可逆的過程，在血糖過高的情況下，Omarigliptin可導(dǎo)致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低
體內(nèi)研究：
在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴性地降低血糖波動。omarigliptin的給藥濃度依賴性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動力學(xué)研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩(wěn)態(tài)下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長，約為11-22 h。在犬類和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒有觀測到死亡率或生理指標(biāo)的明顯變化。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內(nèi)迅速被吸收，在1小時內(nèi)達到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %
參考文獻：
1. Biftu T, et al. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014, 57(8):3205-12. 2. Burness CB, et al. Omarigliptin: first global approval. Drugs. 2015, 75(16):1947-52.
溶解性：
soluble in DMSO
保存條件：
-20℃
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.51 ml
12.549 ml
25.099 ml
5 mM 0.502 ml
2.51 ml
5.02 ml
10 mM 0.251 ml
1.255 ml
2.51 ml
50 mM 0.05 ml
0.251 ml
0.502 ml
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