| 產(chǎn)品描述： | Onatasertib (CC 223)是一種高效選擇性并具有口服活性的mTOR抑制劑，其IC50為16 nM。Phase 1/2 |
| 靶點(diǎn)： |
mTOR(Cell-free assay):16 nM; cFMS(Cell-free assay):28 nM; FLT4(Cell-free assay):651 nM; DNA-PK(Cell-free assay):840 nM;Apoptosis;c-Fms;DNA-PK;FLT;PI3K;mTOR |
| 體外研究： |
在許多的細(xì)胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]標(biāo)記物，其IC50為pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223還抑制了許多癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)并誘導(dǎo)了它們的凋亡 |
| 體內(nèi)研究： |
在移植有PC-3腫瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)還導(dǎo)致了許多腫瘤模型，包括前列腺癌，神經(jīng)膠質(zhì)瘤，乳腺癌，肺癌以及結(jié)腸癌模型中的腫瘤生長(zhǎng)抑制，抑制效果47%-95%不等 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: PC-3, CAL-51, A549,T47D,NCI-H460, HepG2, AU565, Hep3B, HCC, U87MG, HCT116, MDA-MB-231和NCI-H23細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72 h Method: 使用分液器將化合物放入384孔板中，將細(xì)胞稀釋并放入到裝有化合物的孔中。細(xì)胞生長(zhǎng)72小時(shí)，并用Cell Titer-Glo檢測(cè)其活性。利用DMSO處理得細(xì)胞作為對(duì)照。結(jié)果GI50或者IC50表示 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 移植有PC-3, U-87 MG, HCT 116, MDA-MB-231或者A549的小鼠腫瘤模型 Dosages: 25 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Mortensen DS, et al. CC-223, a Potent and Selective Inhibitor of mTOR Kinase: In Vitro and In Vivo Characterization. Mol Cancer Ther. 2015, 14(6), 1295-1305. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.516 ml |
12.58 ml |
25.159 ml |
| 5 mM |
0.503 ml |
2.516 ml |
5.032 ml |
| 10 mM |
0.252 ml |
1.258 ml |
2.516 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.252 ml |
0.503 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。 |
上海工商
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