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MLN0905

    ≥97%

MLN0905

源葉(MedMol)
S80197
1228960-69-7
C24H25F3N6S
486.56
2-[[5-[3-(二甲基氨基)丙基]-2-甲基-3-吡啶基]氨基]-5,7-二氫-9-(三氟甲基)- 6H-嘧啶并[5,4-D][1]苯并氮雜卓-6-硫酮;6H-Pyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione, 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methyl-3-pyridinyl]amino]-5,7-dihydro-9-(tri
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產品介紹

MLN0905 is a potent, orally active Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor. MLN0905 has inhibitory potency against PLK1 with an IC50 value of 2 nM. MLN0905 can be used for the research of cancer
產品描述： MLN0905 is a potent, orally active Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor. MLN0905 has inhibitory potency against PLK1 with an IC50 value of 2 nM. MLN0905 can be used for the research of cancer
靶點： PLK1:2 nM (IC50);PLK
體內研究： MLN0905 (p.o.; 50 mg/kg) 在裸鼠 HT29 異種移植腫瘤中表現出高度持續(xù)的 PD 反應。 MLN0905 (p.o.; 6.25, 12.5, 25, 50 mg/kg) 在小鼠 HT29 異種移植腫瘤中表現出顯著的抗腫瘤活性。 MLN0905 (p.o.; 0-14.5 mg/kg; daily, QD×3/week) 在多種淋巴瘤異種移植模型中具有顯著的抗腫瘤作用
參考文獻： 1. Duffey MO, et al. Discovery of a potent and orally bioavailable benzolactam-derived inhibitor of Polo-like kinase 1 (MLN0905). J Med Chem. 2012 Jan 12;55(1):197-208. 2. Shi JQ, et al. MLN0905, a small-molecule plk1 inhibitor, induces antitumor responses in human models of diffuse large B-cell lymphoma. Mol Cancer Ther. 2012 Sep;11(9):2045-53.
溶解性： Soluble  in  DMSO
保存條件： -20°C
配置溶液濃度參考：
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.055 ml 10.276 ml 20.552 ml
5 mM 0.411 ml 2.055 ml 4.11 ml
10 mM 0.206 ml 1.028 ml 2.055 ml
50 mM 0.041 ml 0.206 ml 0.411 ml
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