| 產品描述： | AI-10-49是CBFβ-SMMHC與 RUNX1結合的選擇性抑制劑，IC50為 260 nM |
| 靶點： |
CBFβ-SMMHC:260 nM; CBFβ-SMMHC/RUNX1(in FRET assay):0.26 μM;DNA/RNASynthesis |
| 體外研究： |
AI-10-49對inv(16)-陽性細胞系ME-1表現(xiàn)出特異性生長抑制。AI-10-49選擇性結合CBFβ-SMMHC，干擾其對RUNX1的結合，并恢復RUNX1轉錄活性 |
| 體內研究： |
在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)減少白血病擴撒 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小時 Method: 細胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根據(jù)ATCC和1% 青霉素/鏈霉素 (Pen/Strep)指示的培養(yǎng)條件進行增補。所有細胞系進行支原體測試。細胞以300,000細胞/ ml接種到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培養(yǎng)24和48小時，分別以一式兩份或一式三份進行。細胞活性使用DAPI根據(jù)流式細胞術評估。數(shù)據(jù)使用FlowJo軟件和Graphpad Prism軟件分析 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病細胞的小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻： |
1. Illendula A, et al. Chemical biology. A small-molecule inhibitor of the aberrant transcription factor CBFβ-SMMHC delays leukemia in mice. Science. 2015, 347(6223), 779-784. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.514 ml |
7.57 ml |
15.14 ml |
| 5 mM |
0.303 ml |
1.514 ml |
3.028 ml |
| 10 mM |
0.151 ml |
0.757 ml |
1.514 ml |
| 50 mM |
0.03 ml |
0.151 ml |
0.303 ml |
|
| 注意： |
部分產品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
上海工商
危險品化學品經營許可證（不帶存儲）
營業(yè)執(zhí)照(三證合一)
北京