| 產(chǎn)品描述： | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運，其Ki為f 11 nM。Phase 3 |
| 靶點： |
Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor |
| 體外研究： |
在穩(wěn)定表達全長hAR的AR-HEK293細胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細胞增殖，IC50為230 nM，而對測試的AR-陰性細胞系，DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞的活性沒有作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在負荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢的前列腺腫瘤的生長 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP細胞用次最大濃度mibolerone (0.1?nM)和逐漸增加濃度的測試化合物在無類固醇的試驗培養(yǎng)基中處理，培養(yǎng)基用4?mM GlutaMAX增補。用化合物培育4天后，細胞活性使用WST-1細胞增殖試驗測量。為排除非-AR介導(dǎo)的毒性，AR-陰性PC細胞(DU-145)和肺癌細胞(H1581)用逐漸增加濃度的ODM-201處理，細胞活性如上測定。 |
| 動物實驗： |
Animal Models: BALB/c nude male mice bearing負荷 VCaP 異種移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o. |
| 參考文獻： |
1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.507 ml |
12.536 ml |
25.072 ml |
| 5 mM |
0.501 ml |
2.507 ml |
5.014 ml |
| 10 mM |
0.251 ml |
1.254 ml |
2.507 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.251 ml |
0.501 ml |
|
| 注意： |
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