| 產(chǎn)品描述： | Olmutinib (BI 1482694) 是一種新型的EGFR突變特效性酪氨酸激酶抑制劑、布魯頓氏酪氨酸激酶抑制劑 |
| 靶點： |
mutant EGFR; BTK(Cell-free assay):13.9 nM;EGFR;BTK |
| 體外研究： |
HM61713在細(xì)胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但對攜帶野生型EGFR的NSCLC細(xì)胞系H358的抑制效果比較弱（IC50=2225 nM） |
| 體內(nèi)研究： |
HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超過24小時。在移植有H1975和HCC827細(xì)胞的帶瘤體內(nèi)模型中，HM61713具有抗腫瘤作用，而沒有其他明顯副作用 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Wang S, et al. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol. 2016, 9: 34. 2. Qiumeng Zhang, et al. Discovery of new BTK inhibitors with B cell suppression activity bearing a 4,6-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine scaffold. RSC Advances. 2017, 7:26060. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.055 ml |
10.276 ml |
20.551 ml |
| 5 mM |
0.411 ml |
2.055 ml |
4.11 ml |
| 10 mM |
0.206 ml |
1.028 ml |
2.055 ml |
| 50 mM |
0.041 ml |
0.206 ml |
0.411 ml |
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| 注意： |
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