| 產(chǎn)品描述： | LDC1267是一種高選擇性的TAM kinase抑制劑，對(duì) Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分別為<5 nM，8 nM，和 29 nM。對(duì)Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性較低 |
| 靶點(diǎn)： |
Mer(Cell-free assay):<5 nM; Tyro3(Cell-free assay):8 nM; Axl(Cell-free assay):29 nM;TAMReceptor |
| 體外研究： |
LDC1267在95個(gè)不同細(xì)胞系中適度影響其中11個(gè)細(xì)胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK細(xì)胞中，LDC1267廢止Gas6刺激的抑制作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在負(fù)荷B16F10黑素瘤的小鼠體內(nèi)，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增強(qiáng)抗轉(zhuǎn)移的NK細(xì)胞活性，并抵抗腫瘤代謝，而沒(méi)有嚴(yán)重的細(xì)胞毒性 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 一組93個(gè)癌細(xì)胞系和兩個(gè)原代細(xì)胞(橫坐標(biāo)，IMR90和人外周血單個(gè)核細(xì)胞) Concentrations: ~30 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: 與LDC1267培養(yǎng)72小時(shí)后，CellTiterGlow試劑用來(lái)測(cè)定與相應(yīng)DMSO對(duì)照組相關(guān)的增殖。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 小鼠 B16F10轉(zhuǎn)移性黑色素瘤模型 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Paolino M, et al. The E3 ligase Cbl-b and TAM receptors regulate cancer metastasis via natural killer cells. Nature. 2014, 507(7493), 508-512. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.784 ml |
8.92 ml |
17.84 ml |
| 5 mM |
0.357 ml |
1.784 ml |
3.568 ml |
| 10 mM |
0.178 ml |
0.892 ml |
1.784 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.178 ml |
0.357 ml |
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| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶(hù)參考交流研究之用。 |
上海工商
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