| 產(chǎn)品描述： | NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細(xì)胞的生存率 |
| 靶點： |
IRS1/2;IGF-1R;STAT |
| 體外研究： |
在體外實驗中，NT157的處理會在細(xì)胞中引起劑量依賴性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達(dá)的抑制、IGF-1誘導(dǎo)的AKT激活抑制，以及增強(qiáng)ERK激活。這些效果與LNCaP細(xì)胞增殖下降、凋亡增加相關(guān)，在PC3細(xì)胞中引起細(xì)胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過IGF1R信號的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，靶向IRS1/2進(jìn)行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關(guān)的生存信號。NT157對正常的黑色素細(xì)胞和纖維母細(xì)胞的生存沒有或者只有很弱的作用 |
| 體內(nèi)研究： |
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應(yīng)性生長、延遲其CRPC（去勢抵抗性前列腺癌）的發(fā)展。單獨給藥以及和docetaxel的結(jié)合使用都可抑制PC3移植瘤的生長。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: LNCaP細(xì)胞, PC3細(xì)胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 將細(xì)胞鋪于24孔板，然后用不同濃度的NT157對之進(jìn)行處理。在時間窗內(nèi)和藥物處理后72小時對細(xì)胞進(jìn)行結(jié)晶紫染色，測得562 nm處的吸光值 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 無胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12):2827-39. 2. Reuveni H, et al. Therapeutic destruction of insulin receptor substrates for cancer treatment. Cancer Res. 2013, 73(14):4383-94. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.426 ml |
12.128 ml |
24.257 ml |
| 5 mM |
0.485 ml |
2.426 ml |
4.851 ml |
| 10 mM |
0.243 ml |
1.213 ml |
2.426 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.243 ml |
0.485 ml |
|
| 注意： |
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