| 產(chǎn)品描述： | BS-181 HCl是一種高度選擇性的CDK7抑制劑，IC50為21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1， 2， 4， 5， 6，和9選擇性高40倍以上 |
| 靶點(diǎn)： |
CDK7(Cell-free assay):21 nM;CDK |
| 體外研究： |
BS-181是小分子Cdk-激活激酶(CAK)抑制劑，在無細(xì)胞環(huán)境下，作用于Cdk7時(shí)，IC50為21nM，Roscovitine 作用時(shí)，IC50為510 nM，活性遠(yuǎn)低于BS-181。BS-181作用于CDKs和其他69種不同類型激酶，顯示了對CDK7的高度選擇性,濃度低于1 μM時(shí)抑制 CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍, IC50 為880 nM，只稍微抑制CDK1, CDK4, CDK5, CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM, 高濃度(>10 μM) BS-181只抑制少數(shù)其他種類激酶。BS-181 促進(jìn)細(xì)胞周期停頓，且抑制多種類型癌細(xì)胞生長, 包括乳腺癌，肺癌，前列腺癌，和卵巢癌，IC50為11.5-37 μM。BS-181 作用于MCF-7細(xì)胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端結(jié)構(gòu)域(CTD)磷酸化，且促進(jìn)細(xì)胞周期停頓和凋亡，從而抑制癌細(xì)胞系生長 |
| 體內(nèi)研究： |
BS-181按10 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠，可清除血漿，半衰期為405 分鐘。BS-181 作用于攜帶MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg劑量分別處理2周后，腫瘤生長分別降低25% 和50%,且沒有明顯毒性 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: MCF-7細(xì)胞 Concentrations: 溶于DMSO,終濃度為50 μM 左右 Incubation Time: 24小時(shí) Method: 用BS-181處理MCF-7細(xì)胞，進(jìn)行24小時(shí)。為了測定細(xì)胞周期和凋亡，細(xì)胞用碘化丙啶染色，或用膜聯(lián)蛋白V-FITC標(biāo)記,通過使用RXP cytomics 軟件在Beckman Coulter Elite ESP上在1小時(shí)內(nèi)獲得標(biāo)記細(xì)胞, 然后使用 Flow Jo v7.2.5分析數(shù)據(jù)。為了測定CDKs, 溶解細(xì)胞，進(jìn)行Western Blotting而分析 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 攜帶MCF-7細(xì)胞的雌性nu/nu-BALB/c 無胸腺裸鼠 Dosages: 10或20 mg/kg Administration: 腹腔注射，每天兩次 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Ali S, et al. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res, 2009, 69(15), 6208-6215. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol、H2O |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.398 ml |
11.991 ml |
23.981 ml |
| 5 mM |
0.48 ml |
2.398 ml |
4.796 ml |
| 10 mM |
0.24 ml |
1.199 ml |
2.398 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.24 ml |
0.48 ml |
|
| 注意： |
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