| 產(chǎn)品描述： | SH-4-54是一種高效的STAT抑制劑，其作用STAT3和STAT5的KD分別為300 nM和464 nM |
| 靶點： |
STAT3(Cell-free assay):300 nM(Kd); STAT5(Cell-free assay):464 nM(Kd);STAT |
| 體外研究： |
SH-4-54在人惡性膠質(zhì)瘤腦腫瘤肝細(xì)胞(BTSCs)中表現(xiàn)出空前的細(xì)胞毒性，而在人類胚胎星形膠質(zhì)細(xì)胞中沒有毒性。此外，SH-4-54有效抑制STAT3磷酸化和其下游轉(zhuǎn)錄靶點 |
| 體內(nèi)研究： |
BT73原位異種移植的小鼠體內(nèi)，SH-4-54 (10 毫克/千克，腹腔注射)表現(xiàn)出BBB滲透性，有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)腫瘤生長，并抑制pSTAT3 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF Concentrations: ~25 μM Incubation Time: 72小時 Method: BTSC球體解離為單個細(xì)胞和酶Accumax，以1500個細(xì)胞/96孔接種，接種一天后用藥物或載體(DMSO)處理。細(xì)胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF單獨反復(fù)進(jìn)行。BTSC球體解離為單個細(xì)胞，重復(fù)三份以3000細(xì)胞/96孔接種于96孔板。兩類實驗藥物濃度被連續(xù)稀釋為5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根據(jù)制造商的說明使用alamarBlue測試法，3天后，對藥物處理后的細(xì)胞活性進(jìn)行評估。所有培養(yǎng)基實驗以一式三份且每種條件至少存在3個孔進(jìn)行 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負(fù)荷 BT73 膠質(zhì)瘤異種移植物的NOD-SCID Dosages: 懸浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013, 4(11), 1102-1107. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.638 ml |
8.189 ml |
16.378 ml |
| 5 mM |
0.328 ml |
1.638 ml |
3.276 ml |
| 10 mM |
0.164 ml |
0.819 ml |
1.638 ml |
| 50 mM |
0.033 ml |
0.164 ml |
0.328 ml |
|
| 注意： |
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