產(chǎn)品描述: | UNC2250是強(qiáng)效的選擇性Mer抑制劑,IC50為1.7 nM,比高相關(guān)性的酶Axl/Tyro3選擇性高了160和60倍 |
靶點(diǎn): |
Mer:1.7 nM; Tyro3:100 nM;TAMReceptor |
體外研究: |
UNC2250有效地抑制697 B-ALL細(xì)胞和Colo699 NSCLC細(xì)胞中Mer的磷酸化。此外,UNC2250也可以通過降低桿狀腫瘤細(xì)胞和NSCLC細(xì)胞中集落形成的潛能而表現(xiàn)出功能性抗腫瘤活性。 |
體內(nèi)研究: |
根據(jù)體內(nèi)PK實(shí)驗(yàn),UNC2250具有適度的半衰期,清除率和分布容積以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): |
Cell lines: BT-12桿狀腫瘤細(xì)胞,以及Colo699 NSCLC細(xì)胞 Concentrations: BT-12為~3 μM,Colo699為~300 nM Incubation Time: BT-12為3周,Colo699為2周 Method: BT-12桿狀腫瘤細(xì)胞(10000個(gè)細(xì)胞)在2.0毫升0.35%軟瓊脂中進(jìn)行培養(yǎng),其包含0.5× RPMI 培養(yǎng)基,7.5% FBS,指示濃度為含抑制劑或僅DMSO載體,并且覆蓋0.5毫升包含15% FBS和抑制劑或僅DMSO載體的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換兩次。菌落用噻唑藍(lán)溴化四唑著色,三周后開始計(jì)數(shù)。Colo699 NSCLC細(xì)胞(15000個(gè)細(xì)胞)在1.5毫升0.35%軟瓊脂中進(jìn)行培養(yǎng),其包含1× RPMI培養(yǎng)基和10% FBS,并且覆蓋2.0毫升包含10% FBS和含抑制劑或僅DMSO載體指示濃度的1× RPMI培養(yǎng)基。培養(yǎng)基和抑制劑或載體每周更換三次。菌落用氯化硝基四氮唑藍(lán)著色,并在兩周后開始計(jì)數(shù)。 |
參考文獻(xiàn): |
1. Zhang W, et al. J Med Chem. 2013, 56(23), 9683-9692. |
溶解性: |
Soluble in DMSO |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.27 ml |
11.349 ml |
22.697 ml |
5 mM |
0.454 ml |
2.27 ml |
4.539 ml |
10 mM |
0.227 ml |
1.135 ml |
2.27 ml |
50 mM |
0.045 ml |
0.227 ml |
0.454 ml |
|
注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |