| 產(chǎn)品描述： | BLU9931是一種有效的，選擇性的，且不可逆的 FGFR4 抑制劑，IC50 為 3 nM，選擇性比作用于 FGFR1/2/3分別高 297，184，和 50倍 |
| 靶點(diǎn)： |
FGFR4(Cell-free assay):3 nM; FGFR3(Cell-free assay):150 nM;FGFR |
| 體外研究： |
在MDA-MB-453細(xì)胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信號通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC細(xì)胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7細(xì)胞系，其表達(dá)完整的FGFR4信號復(fù)合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信號通路的PDX衍生細(xì)胞系中，BLU9931也會抑制其增殖 |
| 體內(nèi)研究： |
在負(fù)荷FGF19-擴(kuò)增的Hep 3B肝臟腫瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腫瘤退化，并防止腫瘤誘導(dǎo)的體重?fù)p失。在負(fù)荷FGF19-過表達(dá)的PDX-衍生的LIXC012異種移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治療也會導(dǎo)致腫瘤退化 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72-120小時 Method: 已獲得的PDX-衍生的HCC細(xì)胞系接種到96孔板各自的生長培養(yǎng)基，使其附著過夜，并用稀釋系列的測試化合物處理兩個細(xì)胞倍增時間。細(xì)胞活性通過CellTiter-Glo測定，結(jié)果表示為減去背景的相對光度單位，歸一化為DMSO處理的對照組。相對EC50值以劑量反應(yīng)曲線的頂部和底部平臺之間50%的抑制測定 |
| 動物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 LIXC012 腫瘤的小鼠 Dosages: ~300 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Hagel M, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015, 5(4), 424-437. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.963 ml |
9.816 ml |
19.632 ml |
| 5 mM |
0.393 ml |
1.963 ml |
3.926 ml |
| 10 mM |
0.196 ml |
0.982 ml |
1.963 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.196 ml |
0.393 ml |
|
| 注意： |
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