| 產(chǎn)品描述： | EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對(duì)野生型受體無(wú)作用 |
| 靶點(diǎn)： |
EGFR mutants;EGFR |
| 體內(nèi)研究： |
在小鼠中進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57 μM，其半衰期為2.15小時(shí)。在給藥濃度為20 mg/kg的情況下，其生物利用率為26%。當(dāng)EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結(jié)合使用時(shí)，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅(qū)動(dòng)下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長(zhǎng)。單獨(dú)EAI045給藥的小鼠則沒(méi)有治療效果。EAI045與cetuximab結(jié)合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導(dǎo)腫瘤體積縮小。說(shuō)明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: H1975, H3255和HaCaT細(xì)胞 Concentrations: 0-100 μM Incubation Time: 3天 Method: 將H1975, H3255和HaCaT細(xì)胞以每空500個(gè)細(xì)胞的密度鋪于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/鏈霉素）培養(yǎng)基。將50 nl連續(xù)稀釋的化合物加入到細(xì)胞培養(yǎng)基中，3天后，測(cè)定其細(xì)胞活力 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 攜有EGFR(TL) (L858R/T790M點(diǎn)突變)和EGFR(TD) (exon19del/T790M點(diǎn)突變)的小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Jia Y, et al. Nature. 2016, 534(7605):129-32. 2. Wang S, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):59. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.608 ml |
13.041 ml |
26.083 ml |
| 5 mM |
0.522 ml |
2.608 ml |
5.217 ml |
| 10 mM |
0.261 ml |
1.304 ml |
2.608 ml |
| 50 mM |
0.052 ml |
0.261 ml |
0.522 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
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