| 產(chǎn)品描述： | KNK437 是一種泛-HSP 抑制劑，其抑制誘導(dǎo)型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成 |
| 靶點： |
HSP105;HSP72;HSP40;HSP |
| 體外研究： |
在COLO 320DM（人結(jié)腸癌）細胞中，KNK437可劑量依賴性地抑制獲得耐熱性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3細胞中，KNK437和槲皮素劑量依賴性地抑制耐熱性。在PC-3和LNCaP細胞中，KNK437降低熱誘導(dǎo)的HSP70 mRNA和蛋白的積累 |
| 體內(nèi)研究： |
KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）沒有顯示出抗腫瘤效應(yīng)，且不增加非耐受腫瘤的溫敏性。相同劑量的KNK437可協(xié)同提高分級熱處理的抗腫瘤功效 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: COLO 320DM細胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 h Method: 耐熱性是將細胞與300 μM亞砷酸鈉孵育90 min后誘導(dǎo)形成的。誘導(dǎo)前，細胞先經(jīng)或不經(jīng)100 μM KNK437處理1 h。亞砷酸鈉處理細胞后，細胞用PBS洗一次，在37℃分別經(jīng)或不經(jīng)KNK437處理5 h。KNK437對耐熱性的影響是經(jīng)45℃加熱細胞一定時間后測定的。細胞存活率以各組與未處理對照細胞的電鍍效率比表示 |
| 動物實驗： |
Animal Models: C3H/He小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻： |
1. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948. 2. Sahin E, et al. KNK437, a benzylidene lactam compound, sensitises prostate cancer cells to the apoptotic effect of hyperthermia. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73. 3. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
4.078 ml |
20.389 ml |
40.778 ml |
| 5 mM |
0.816 ml |
4.078 ml |
8.156 ml |
| 10 mM |
0.408 ml |
2.039 ml |
4.078 ml |
| 50 mM |
0.082 ml |
0.408 ml |
0.816 ml |
|
| 注意： |
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