| 產(chǎn)品描述： | ANA-12 是一種選擇性 TrkB 拮抗劑，對(duì)高親和位點(diǎn)和低親和位點(diǎn)的Kd 分別為10 nM 和 12 μM |
| 靶點(diǎn)： |
TrkB:10 nM(Kd);Trkreceptor |
| 體外研究： |
ANA-12可選擇性直接與TrkB受體結(jié)合，抑制TrkB下游通路，而不改變TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB細(xì)胞中，10 nM的 ANA-12可防止腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子(BDNF)介導(dǎo)的神經(jīng)突增生。在DRG神經(jīng)元中，ANA-12可消除BDNF增加內(nèi)向電流的作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)降低腦部TrkB活性，減輕焦慮和抑郁相關(guān)行為，而不影響神經(jīng)元的存活。在雄性C57BL/6小鼠體內(nèi)，ANA-12 (0.5 毫克/千克，腹腔注射)對(duì)脂多糖誘導(dǎo)的抑郁行為顯示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，ANA-12 (3微克/劑) 阻斷孤束內(nèi)側(cè)亞核(mNTS) BDNF減少進(jìn)食的作用。在雄性野生型小鼠中，ANA-12逆轉(zhuǎn)酒精攝入，下調(diào)D3受體表達(dá)，但在D3R-/-型小鼠中是無(wú)效的。在雄性CocSired大鼠，腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆轉(zhuǎn)減弱的可卡因自身給藥 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: nnr5 PC12–TrkA，nnr5 PC12–TrkB，和 nnr5 PC12–TrkC 細(xì)胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: ~3 天 Method: 分別經(jīng)BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)處理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC細(xì)胞用于分子對(duì)神經(jīng)突增生調(diào)節(jié)的評(píng)估。每個(gè)計(jì)數(shù)區(qū)域中，突觸長(zhǎng)度大于2倍細(xì)胞直徑的細(xì)胞的數(shù)量通過(guò)顯微鏡觀察（每孔兩個(gè)視野，每組三孔）測(cè)定。每24 h計(jì)數(shù)一次，進(jìn)行三天 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 Dosages: 0.5 毫克/千克 Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Cazorla M, et al. Identification of a low–molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011, 121(5), 1846-1857. 2. Chen W, et al. BDNF released during neuropathic pain potentiates NMDA receptors in primary afferent terminals. Eur J Neurosci. 2014, 39(9), 1439-1454. 3. Zhang JC, et al. Antidepressant effects of TrkB ligands on depression-like behavior and dendritic changes in mice after inflammation. Int J N europsychopharmacol. 2015, 18(4), 1-12 4. Spaeth A, et al. TrkB receptor signaling in the nucleus tractus solitarius mediates the food intake-suppressive effects of hindbrain BDNF and leptin. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012, 302(10), 1252–1260. 5. Leggio GM, et al. Dopamine D3 receptor is necessary for ethanol consumption: an approach with buspirone. Neuropsychopharmacology. 2014, 39(8), 2017-2028. 6. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013, 16(1), 42-47. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.454 ml |
12.27 ml |
24.541 ml |
| 5 mM |
0.491 ml |
2.454 ml |
4.908 ml |
| 10 mM |
0.245 ml |
1.227 ml |
2.454 ml |
| 50 mM |
0.049 ml |
0.245 ml |
0.491 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
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