| 產(chǎn)品描述： | PTC-209是一種有效的選擇性BMI-1抑制劑，在HEK293T細(xì)胞系中IC50為0.5 μM，并導(dǎo)致癌癥起始細(xì)胞(CICs)的不可逆減少 |
| 靶點(diǎn)： |
BMI-1(HEK293T cells):0.5 μM;BMI-1;Autophagy |
| 體內(nèi)研究： |
在原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215或HCT116異種移植的小鼠體內(nèi)，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能夠有效抑制腫瘤組織中BMI-1的產(chǎn)生，并且使已經(jīng)生成的腫瘤細(xì)胞停止生長(zhǎng)。PTC-209也能降低體內(nèi)功能性的結(jié)直腸癌CICs的頻率 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 人類淋巴瘤U937和HT1080腫瘤細(xì)胞，原代人類外周血單核細(xì)胞和人類造血干細(xì)胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 為確定用抑制劑預(yù)處理是否會(huì)影響腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，細(xì)胞在抑制劑存在下被接種于體外培養(yǎng)4天，再以限制劑量接種于體外而不進(jìn)一步添加抑制劑。使用臺(tái)盼藍(lán)排除法來(lái)計(jì)數(shù)活細(xì)胞。體外細(xì)胞群生成的速率在抑制劑處理后通過(guò)評(píng)估包含細(xì)胞群的孔數(shù)量來(lái)進(jìn)行計(jì)算。對(duì)LDAs建立后PTC-209處理過(guò)的細(xì)胞的恢復(fù)實(shí)驗(yàn)，將其接種于6孔板，每孔1E6個(gè)細(xì)胞，并培養(yǎng)過(guò)夜。細(xì)胞隨后以一式三份分別用DMSO載體或PTC-209 (0.01, 0.1, 1 以及10 μM)處理4天。洗掉用于處理的藥物，所有孔中加入4毫升新鮮混懸介質(zhì)。4天處理干擾后，進(jìn)行細(xì)胞活性評(píng)估，細(xì)胞用胰蛋白酶處理，并且分別在移除藥物0, 24, 72 以及120小時(shí)后計(jì)數(shù)細(xì)胞數(shù)。藥物處理對(duì)細(xì)胞群形成能力的長(zhǎng)期持久影響通過(guò)接種LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 以及1 個(gè)細(xì)胞每孔)以藥物處理4天，在120小時(shí)后得到的細(xì)胞進(jìn)行評(píng)估。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 原代人類結(jié)腸癌異種移植、人類結(jié)腸癌細(xì)胞系LIM1215和HCT116異種移植的裸鼠。 Dosages: ~60毫克/千克/天 Administration: s.c. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.019 ml |
10.097 ml |
20.194 ml |
| 5 mM |
0.404 ml |
2.019 ml |
4.039 ml |
| 10 mM |
0.202 ml |
1.01 ml |
2.019 ml |
| 50 mM |
0.04 ml |
0.202 ml |
0.404 ml |
|
| 注意： |
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