| 產(chǎn)品描述： | STF-31是一種選擇性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白GLUT1抑制劑。 |
| 靶點(diǎn)： |
GLUT1;transporter;Autophagy |
| 體外研究： |
STF-31特異性靶向作用于通過GLUT1的葡萄糖攝取，從而選擇性殺死RCCs。STF-31顯著抑制VHL-缺失細(xì)胞中60%的乳酸產(chǎn)生和胞外酸化，并通過減少葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)減少糖酵解。在表達(dá)NAPRT1的細(xì)胞中，STF-31通過抑制NAMPT酶活性表現(xiàn)出細(xì)胞毒性。STF-31對(duì)hPSCs是有毒的，并且足以從混合的培養(yǎng)物中選擇性清除hPSCs |
| 體內(nèi)研究： |
在VHL缺失且負(fù)荷RCC異種移植物的小鼠中，更易于溶解的STF-31 (11.6 mg/kg, i.p.)類似物顯著延緩腫瘤生長(zhǎng) |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: RCC4/VHL 和 RCC4 細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 4天 Method: 對(duì)于XTT試驗(yàn)，5000細(xì)胞接種到96孔板。第二天，載體(DMSO)或藥物通過連續(xù)稀釋加入。4天后，將培養(yǎng)基抽吸，加入XTT溶液(0.3 mg/ml XTT，2.65 μg/ml N-甲基吩嗪甲基硫酸鹽的無酚紅培養(yǎng)基)，板在37°C下培養(yǎng)1-2小時(shí)。XTT的代謝通過測(cè)量450 nm下吸光度定量。IC50s試驗(yàn)線性內(nèi)插法計(jì)算。所有條件以一式三份測(cè)量，每個(gè)實(shí)驗(yàn)以一式兩份或一式三份進(jìn)行 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷VHL-缺失的 RCC 異種移植物的小鼠 Dosages: 11.6 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Chan DA, et al. Targeting GLUT1 and the Warburg effect in renal cell carcinoma by chemical synthetic lethality. Sci Transl Med. 2011, 3(94), 94ra70. 2. Adams DJ, et al. NAMPT is the cellular target of STF-31-like small-molecule probes. ACS Chem Biol. 2014, 9(10), 2247-2254. 3. Boheler KR, et al. A human pluripotent stem cell surface N-glycoproteome resource reveals markers, extracellular epitopes, and drug targets. Stem Cell Reports. 2014, 3(1), 185-203. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.361 ml |
11.806 ml |
23.611 ml |
| 5 mM |
0.472 ml |
2.361 ml |
4.722 ml |
| 10 mM |
0.236 ml |
1.181 ml |
2.361 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.236 ml |
0.472 ml |
|
| 注意： |
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