| 產(chǎn)品描述： | BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑 |
| 靶點： |
cIAP;XIAP;IAP |
| 體外研究： |
BV6抑制HCC193 NSCLC細(xì)胞的細(xì)胞活性，IC50 為 7.2 μM，在HCC193 和H460細(xì)胞系引起細(xì)胞凋亡，并通過分別激活裂解的caspase-8 和caspase-9顯著增加這些細(xì)胞系的放射敏感性。 在不成熟的樹突細(xì)胞中，BV-6治療導(dǎo)致經(jīng)典的NF-kB通路適度激活。 此外，BV-6增加CIK細(xì)胞介導(dǎo)的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固體腫瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也會增強外周血單核細(xì)胞的凋亡，并且對免疫細(xì)胞限制其細(xì)胞毒性潛能具有顯著的抑制作用 |
| 體內(nèi)研究： |
BV6 is an IAP antagonist. |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: HCC193 和 H460 細(xì)胞 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: ~48 小時 Method: 細(xì)胞活性使用CellTiter 96?含水非放射性細(xì)胞增殖試劑盒進(jìn)行測定。5000細(xì)胞/孔以一式三份接種于96孔板。細(xì)胞附著在孔壁之后，將逐漸增加濃度的BV6加入不同的孔中。對照組暴露于相同濃度的DMSO。24小時后，3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮濕的5% CO2中培養(yǎng)2小時后，板在490-nm吸光度下于酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù)。單個樣品的相對細(xì)胞活性通過將它們的吸光度與相應(yīng)的對照組歸一化進(jìn)行計算。IC50值使用Prism 5.01計算。對于TNFα中和抗體試驗，10 μg/mL infliximab存在或不存在下，細(xì)胞暴露于1和5 μM BV6，測定在24小時后進(jìn)行。板在490-nm吸光度下于酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù) |
| 動物實驗： |
Animal Models: Female BALB/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011, 6(11), 1801-1809. 2. Müller-Sienerth N, et al. SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes and maturation of monocyte-derived dendritic cells. PLoS One. 2011, 6(6), e21556 3. Rettinger E, et al. SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr. 2014, 18, 2:75. 4. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol、H2O |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0.829 ml |
4.147 ml |
8.295 ml |
| 5 mM |
0.166 ml |
0.829 ml |
1.659 ml |
| 10 mM |
0.083 ml |
0.415 ml |
0.829 ml |
| 50 mM |
0.017 ml |
0.083 ml |
0.166 ml |
|
| 注意： |
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