| 產(chǎn)品描述： | Afuresertib (GSK2110183)是一種有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制劑，對Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分別為 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2 |
| 靶點： |
Akt1(Cell-free assay):0.08 nM(Ki); Akt2(Cell-free assay):2 nM(Ki); Akt3(Cell-free assay):2.6 nM(Ki);ROCK;?Akt;?PKC |
| 體外研究： |
Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性，EC50為0.2 nM。Afuresertib對多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，F(xiàn)OXO和Caspase 9，表現(xiàn)出濃度依賴性作用。總體65%的血液學(xué)細(xì)胞系對afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在測試的實體腫瘤細(xì)胞系中，21%對afuresertib的響應(yīng)具有< 1 μM 的EC50 |
| 體內(nèi)研究： |
負(fù)荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的劑量給藥，分別導(dǎo)致8，37和61% TGI。負(fù)荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib處理，分別導(dǎo)致23，37 和97% TGI |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: 血液病細(xì)胞系和實體腫瘤癌細(xì)胞系 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 為期3天的增殖試驗使用CellTiter-Glo進(jìn)行，以測量0-30 μM化合物引起的生長抑制，細(xì)胞生長情況相對于未處理的(DMSO)對照組測定。EC50值根據(jù)抑制曲線使用Assay Client application中4或6參數(shù)擬合算法計算 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負(fù)荷SKOV3或BT474腫瘤的雌性無胸腺裸鼠和 SCID小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One, 2014, 9(6):e100880. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.34 ml |
11.701 ml |
23.401 ml |
| 5 mM |
0.468 ml |
2.34 ml |
4.68 ml |
| 10 mM |
0.234 ml |
1.17 ml |
2.34 ml |
| 50 mM |
0.047 ml |
0.234 ml |
0.468 ml |
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| 注意： |
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