產(chǎn)品描述: | JZL 184 是第一個選擇性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(單酰基甘油脂肪酶)抑制劑,IC50為8 nM |
靶點: |
MAGL:8 nM;Lipase |
體外研究: |
JZL184是用于研究內源性2-AG的信號的作用的有用工具。 JZL184時間依賴性地抑制MAGL,選擇性為FAAH的300倍以上。JZL184不與CB1或CB2受體相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二?;视椭久?α和二?;视椭久?β,或花生四烯酸動員酶胞漿型磷脂酶A2組IVA |
體內研究: |
JZL184快速而持續(xù)地抑制小鼠腦2-AG水解酶活性,從而導致內源性2-AG水平升高8倍并維持至少8小時。 JZL184處理的小鼠表現(xiàn)出的CB1依賴性行為影響范圍廣泛,包括鎮(zhèn)痛,運動不足和低溫,即表明為整個哺乳動物的神經(jīng)系統(tǒng)2-AG-介導的內源性大麻素信號傳導的廣泛作用 |
細胞實驗: |
Cell lines: LOVO, Caco-2, SW480 Concentrations: 0.5 μg/μL Incubation Time: 24 小時 Method: 1 × 105細胞被分成四個孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培養(yǎng)基孵育4小時。BrdU染色進行按照制造商的說明進行操作 |
動物實驗: |
Animal Models: 雄性C57Bl/6小鼠 Dosages: 4-40 毫克/千克 Administration: 腹腔注射或口服灌胃 |
參考文獻: |
1. Long JZ, et al. Selective blockade of 2-arachidonoylglycerol hydrolysis produces cannabinoid behavioral effects. Nat Chem Biol, 2009, 5(1), 37-44. 2. Ye L, et al. Monoacylglycerol lipase (MAGL) knockdown inhibits tumor cells growth in colorectal cancer. Cancer Lett, 2011, 307(1), 6-17. |
溶解性: |
soluble in DMSO |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.921 ml |
9.606 ml |
19.213 ml |
5 mM |
0.384 ml |
1.921 ml |
3.843 ml |
10 mM |
0.192 ml |
0.961 ml |
1.921 ml |
50 mM |
0.038 ml |
0.192 ml |
0.384 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |