| 產(chǎn)品描述： | CCT196969是一種新型的、具有口服活性的pan-RAF抑制劑，同時(shí)具有抑制SRC的活性。它還能抑制LCK和p38 MAPKs |
| 靶點(diǎn)： |
CRAF(Cell-free assay):0.01 μM; LCK(Cell-free assay):0.02 μM; Src(Cell-free assay):0.03 μM; V600E-BRAF(Cell-free assay):0.04 μM; BRAF(Cell-free assay):0.1 μM;Raf;?Src |
| 體外研究： |
CCT196969在具有突變BRAF的黑素瘤、大腸癌細(xì)胞中具有活性，而對(duì)含有野生型BRAF和NRAS的癌細(xì)胞沒有效果。CCT196969誘導(dǎo)caspase 3和PARP裂解，因而誘導(dǎo)凋亡。CCT196969在含突變型BRAF和NRAS的黑素瘤中抑制MEK/ERK |
| 體內(nèi)研究： |
CCT196969耐受性良好，在所檢測的濃度范圍內(nèi)，在體內(nèi)沒有任何顯著副作用?？诜?0 mg/kg/day的CCT196969，在24小時(shí)后，其血藥濃度約為1 μM。CCT196969的口服生物利用度約為55% |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 從具有vemurafenib抗性的黑素瘤中分離得到的細(xì)胞系 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 4 h Method: 用1 μM DMSO, PLX4720, CCT196969 或 CCT241161處理細(xì)胞4小時(shí)。提取蛋白質(zhì)，溶于CLB1 lysis buffer。然后通過反相蛋白質(zhì)陣列（RPPA）來對(duì)樣品進(jìn)行分析 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: CD-1小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: 口服灌胃 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Girotti MR, et al. Paradox-breaking RAF inhibitors that also target SRC are effective in drug-resistant BRAF mutant melanoma. Cancer Cell. 2015, 27(1):85-96. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.947 ml |
9.737 ml |
19.473 ml |
| 5 mM |
0.389 ml |
1.947 ml |
3.895 ml |
| 10 mM |
0.195 ml |
0.974 ml |
1.947 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.195 ml |
0.389 ml |
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| 注意： |
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