| 產(chǎn)品描述： | Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一種可口服的、選擇性的、ATP競爭性的原肌球蛋白受體激酶TRK的有效抑制劑。Larotrectinib 對TRKs的抑制作用可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和G1細(xì)胞周期阻滯 |
| 靶點： |
TRK;Apoptosis;?Trkreceptor |
| 體外研究： |
ARRY-470(LOXO-101)是一種選擇性的激酶抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC具有摩爾級別的活性，而對其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不對表達(dá)其他致癌基因（上皮生長因子受體EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3細(xì)胞具有增殖抑制的作用、對來自于肺和結(jié)腸的不具有NTRK1融合的細(xì)胞系也沒有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能誘導(dǎo)KM12細(xì)胞的凋亡并將細(xì)胞周期阻滯在G1期 |
| 體內(nèi)研究： |
早期持續(xù)的ARRY-470(LOXO-101) 的給藥在荷瘤骨中能夠顯著地減弱骨癌疼痛、抑制感覺神經(jīng)纖維的異位發(fā)芽以及類似神經(jīng)瘤的結(jié)構(gòu)的形成。但對腫瘤生長和骨骼重建沒有顯著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血腦屏障的能力非常有限 |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: Ba/F3細(xì)胞 Concentrations: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 5 h Method: 表達(dá)MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3細(xì)胞用藥物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）處理5小時后進(jìn)行裂解，然后進(jìn)行Werstern blot分析 |
| 動物實驗： |
Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠 Dosages: 10-100 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Ghilardi JR, et al. Administration of a tropomyosin receptor kinase inhibitor attenuates sarcoma-induced nerve sprouting, neuroma formation and bone cancer pain. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Oncogenic and drug-sensitive NTRK1 rearrangements in lung cancer. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.899 ml |
9.496 ml |
18.993 ml |
| 5 mM |
0.38 ml |
1.899 ml |
3.799 ml |
| 10 mM |
0.19 ml |
0.95 ml |
1.899 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.38 ml |
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| 注意： |
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