| 產(chǎn)品描述： | BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴線粒體的ROS升高，導(dǎo)致細(xì)胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1 |
| 靶點(diǎn)： |
HIF-1:(Cell-free assay);Ferroptosis;?HIF/HIFProlyl-Hydroxylase;?HIF |
| 體外研究： |
BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖 |
| 體內(nèi)研究： |
在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞系 H460 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 為了評估BAY87-2243的細(xì)胞毒性，各細(xì)胞系的2.000個(gè)細(xì)胞接種于96孔板，在含有10% FCS的適當(dāng)培養(yǎng)基中培養(yǎng)。接種24小時(shí)后，加入不同濃度的BAY 87-2243，再培養(yǎng)48小時(shí)，細(xì)胞活性使用細(xì)胞滴度發(fā)光法測定 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷肺癌 H460 異種移植物的小鼠 Dosages: ~4 毫克/千克/天 Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Ellinghaus P, et al. BAY 87-2243, a highly potent and selective inhibitor of hypoxia-induced gene activation has antitumor activities by inhibition of mitochondrial complex I. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624. |
| 溶解性： |
Soluble in Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.903 ml |
9.514 ml |
19.029 ml |
| 5 mM |
0.381 ml |
1.903 ml |
3.806 ml |
| 10 mM |
0.19 ml |
0.951 ml |
1.903 ml |
| 50 mM |
0.038 ml |
0.19 ml |
0.381 ml |
|
| 注意： |
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