| 產(chǎn)品描述： | SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長(zhǎng)，是克服EGFR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標(biāo) |
| 靶點(diǎn)： |
Met ;Mer ;YES ;RET; FLT3 ;FLT;?c-Met/HGFR;?c-RET;?TAMReceptor;?Src |
| 體外研究： |
SGI-7079抑制Axl，其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細(xì)胞中表達(dá)的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶 |
| 體內(nèi)研究： |
SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長(zhǎng)，在最高濃度下，可抑制67%的腫瘤生長(zhǎng)。在移植瘤模型中，SGI-7079與erlotinib的結(jié)合使用可逆轉(zhuǎn)間充質(zhì)細(xì)胞系中對(duì)erlotinib的耐藥作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: HEK-293細(xì)胞 Concentrations: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L Incubation Time: 10分鐘 Method: HEK-293細(xì)胞通過(guò)電轉(zhuǎn)，瞬時(shí)轉(zhuǎn)入帶有FLAG標(biāo)記的含人源Axl的質(zhì)粒，將細(xì)胞于標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基（+10% FBS）中培育24小時(shí)。加入不同濃度的SGI-7079共同孵育10分鐘。在裂解前5分鐘，細(xì)胞用含Gas6的WI38條件培養(yǎng)基進(jìn)行刺激 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 帶有非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠） Dosages: 10, 25, 50 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Myers SH, et al. AXL Inhibitors in Cancer: A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2016, 59(8):3593-608. 2. Byers LA, et al. An epithelial-mesenchymal transition gene signature predicts resistance to EGFR and PI3K inhibitors and identifies Axl as a therapeutic target for overcoming EGFR inhibitor resistance. Clin Cancer Res. 2013, 19(1):279-90. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20°C |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.195 ml |
10.976 ml |
21.952 ml |
| 5 mM |
0.439 ml |
2.195 ml |
4.39 ml |
| 10 mM |
0.22 ml |
1.098 ml |
2.195 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.22 ml |
0.439 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
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