| 產(chǎn)品描述： | SR-12813是孕烷X受體（PXR）的激動(dòng)劑 |
| 靶點(diǎn)： |
pregnane X receptor; HMG-CoA reductase:850 nM;HMG-CoAReductase;?Autophagy |
| 體外研究： |
SR12813是一種非常有效的人源和兔源PXR的激活劑，EC50分別為200 nM和700 nM。而對大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到膽固醇中，IC50為1.2 μM，但對脂肪酸合成沒有作用。SR-12813降低胞內(nèi)HMG-CoA還原酶活性，IC50為0.85 μM，它對HMG-CoA還原酶活性的抑制非常迅速，T1/2=10 min |
| 體內(nèi)研究： |
SR12813在很多動(dòng)物如大鼠、狗和靈長類中能夠降低膽固醇水平 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: HepG2細(xì)胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 21 h Method: 在5% LPDS細(xì)胞培養(yǎng)基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813，處理Hep G2細(xì)胞21小時(shí)，提取mRNA進(jìn)行Northern blotting分析。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 比格犬 Dosages: 10 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Jones SA, et al. The pregnane X receptor: a promiscuous xenobiotic receptor that has diverged during evolution. Mol Endocrinol. 2000, 14(1):27-39. 2. Berkhout TA, et al. The novel cholesterol-lowering drug SR-12813 inhibits cholesterol synthesis via an increased degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase. J Biol Chem. 1996, 271(24):14376-82. 3. Berkhout TA, et al. SR-12813 lowers plasma cholesterol in beagle dogs by decreasing cholesterol biosynthesis. Atherosclerosis. 1997, 133(2):203-12. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.982 ml |
9.91 ml |
19.82 ml |
| 5 mM |
0.396 ml |
1.982 ml |
3.964 ml |
| 10 mM |
0.198 ml |
0.991 ml |
1.982 ml |
| 50 mM |
0.04 ml |
0.198 ml |
0.396 ml |
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| 注意： |
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