| 產(chǎn)品描述： | GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑，對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM |
| 靶點(diǎn)： |
LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy;?LRRK2;?Autophagy |
| 體外研究： |
在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的HEK293細(xì)胞中，GSK2578215A劑量依賴性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并誘導(dǎo)小鼠Swiss 3T3細(xì)胞中相似的劑量依賴性內(nèi)源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y細(xì)胞，GSK2578215A通過改變自噬體-溶酶體融合損害吞噬潮，并通過誘導(dǎo)Drp-1介導(dǎo)的線粒體分裂和線粒體衍生的ROS信號傳導(dǎo)，誘導(dǎo)線粒體自噬。 |
| 體內(nèi)研究： |
在體內(nèi)，GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾臟和腎中Ser910 和Ser935磷酸化，但在大腦中沒有作用 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.504 ml |
12.518 ml |
25.036 ml |
| 5 mM |
0.501 ml |
2.504 ml |
5.007 ml |
| 10 mM |
0.25 ml |
1.252 ml |
2.504 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.25 ml |
0.501 ml |
|
| 注意： |
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