| 產(chǎn)品描述： | GNE-7915 是強(qiáng)效的選擇性的, 和腦穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其IC50和Ki分別為9 nM 和 1 nM |
| 靶點(diǎn)： |
LRRK2(Cell-free assay):1 nM(Ki); LRRK2(Cell-free assay):9 nM;LRRK2 |
| 體外研究： |
根據(jù)體外功能測(cè)試，GNE-7915也是適度有效的5-HT2B拮抗劑。GNE-7915在體外具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，在人肝細(xì)胞中具有最小的轉(zhuǎn)化 |
| 體內(nèi)研究： |
在大鼠體內(nèi)，GNE-7915表現(xiàn)出良好的PK性能，具有較長(zhǎng)的半衰期，良好的口服利用率和高被動(dòng)滲透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)導(dǎo)致表達(dá)人LRRK2蛋白質(zhì)且攜帶G2019S帕金森病突變體的BAC轉(zhuǎn)基因小鼠大腦中pLRRK2的濃度依賴(lài)性基因沉默 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 表達(dá)人 LRRK2 蛋白質(zhì)和 G2019S 帕金森病突變體的 BAC 轉(zhuǎn)基因小鼠 Dosages: 50 毫克/千克 Administration: 腹腔注射；口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.255 ml |
11.276 ml |
22.553 ml |
| 5 mM |
0.451 ml |
2.255 ml |
4.511 ml |
| 10 mM |
0.226 ml |
1.128 ml |
2.255 ml |
| 50 mM |
0.045 ml |
0.226 ml |
0.451 ml |
|
| 注意： |
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