產(chǎn)品介紹

產(chǎn)品介紹：作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50分別為3.9、5、26、26、9.2和11 nM。 ON123300是一種多靶點(diǎn)激酶抑制劑。 RTK的信號(hào)傳導(dǎo)過(guò)度激活通常是由EGFR突變/擴(kuò)增或PDGFR擴(kuò)增/過(guò)表達(dá)引起的。 FGFR1信號(hào)傳導(dǎo)也發(fā)生在顯示FGFR1激酶結(jié)構(gòu)域獲得功能突變的GBM中。 體外：在先前的研究中，用ON123300處理Z138C和Granta 519細(xì)胞時(shí)，發(fā)現(xiàn)ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外，ON123300能夠抑制參與PI3K / AKT途徑的蛋白質(zhì)的磷酸化。此外，較低濃度ON123300處理的細(xì)胞出現(xiàn)細(xì)胞周期停滯，然而，較高的濃度可能導(dǎo)致凋亡誘導(dǎo)。 ON123300是有效的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，對(duì)CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。