| 產(chǎn)品描述： | EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細(xì)胞中作用于Rac1，IC50為1.1 μM，同等有效抑制Rac3 |
| 靶點(diǎn)： |
Rac1(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells):1.1 μM;Rho;?Ras |
| 體外研究： |
EHop-016對(duì)Rac的抑制通過(guò)代償機(jī)制增加了密切相關(guān)的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435細(xì)胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2與Rac1（G15A）突變體融合蛋白的結(jié)合，并減少Rac調(diào)控的細(xì)胞功能，包括板狀偽足形成和細(xì)胞遷移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435細(xì)胞的細(xì)胞活性，其IC50為10 μM。 EHop-016也抑制了來(lái)自SM和AML患者的細(xì)胞中KITD814V誘導(dǎo)的生長(zhǎng) |
| 體內(nèi)研究： |
EHop-016對(duì)患有KITD814V細(xì)胞的治療顯著提高了白血病小鼠的存活率 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者M(jìn)CF-10A細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 24小時(shí) Method: MDA-MB-231，MDA-MB-435，或MCF-10A乳腺上皮細(xì)胞在載體（0.1％DMSO）或不同濃度的EHop-016 (0–10 μM)中培養(yǎng)24小時(shí)。細(xì)胞活性通過(guò)按照制造說(shuō)明書使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide細(xì)胞存活和增殖試劑盒測(cè)定 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: KITD814V-bearing小鼠. Dosages: 2.5 μM Administration: EHop-016通過(guò)靜脈注射給藥的KITD814V-bearing 32D細(xì)胞 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Montalvo-Ortiz BL, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. 2. Martin H, et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.323 ml |
11.613 ml |
23.226 ml |
| 5 mM |
0.465 ml |
2.323 ml |
4.645 ml |
| 10 mM |
0.232 ml |
1.161 ml |
2.323 ml |
| 50 mM |
0.046 ml |
0.232 ml |
0.465 ml |
|
| 注意： |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。 |
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