| 產(chǎn)品描述： | FRAX-1036是一種有效的、選擇性PAK抑制劑， 其對PAK1和PAK2的Ki值分別為23.3 nM和72.3 nM |
| 靶點(diǎn)： |
PAK1(Cell-free assay):23.3 nM(Ki); PAK2(Cell-free assay):72.4 nM(Ki); PAK4(Cell-free assay):2.4 μM(Ki);PAK |
| 體外研究： |
在PAK1擴(kuò)增的MDA-MB-175種，2.5-5 μM FRAX1036的處理下，對1型PAK底物的磷酸化有抑制效果。用FRAX1035處理PAK1增殖的乳腺癌細(xì)胞能誘導(dǎo)凋亡。用FRAX103處理OVCAR-3細(xì)胞導(dǎo)致p53和p21的上調(diào)、cyclinc B1 的下調(diào) |
| 體內(nèi)研究： |
在小鼠中，處理以FRAX1-26導(dǎo)致KT21腫瘤生長變慢。FRAX1-26很難通過血腦屏障 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: MDA-MB175細(xì)胞 Concentrations: 0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM Incubation Time: 24 h Method: 將MDA-MB175細(xì)胞用不同濃度的FRAX1036處理24小時(shí)，然后用生物標(biāo)記抗體對細(xì)胞裂解物進(jìn)行免疫沉淀分析 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: Pak2-deficient小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Ong CC, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Breast Cancer Res. 2015, 17:59. 2. Kosoff RE, et al. Small molecule inhibition of group I p21-activated kinases in breast cancer induces apoptosis and potentiates the activity of microtubule stabilizing agents. Blood. 2015, 125(19):2995-3005. 3. Alexander B. Koval, et al. An optimized synthesis of the potent and selective Pak1 inhibitor FRAX-1036. Tetrahedron Letters. 2016, 57(3):449-451. 4. Chow HY, et al. Group I Paks as therapeutic targets in NF2-deficient meningioma. Oncotarget. 2015, 6(4): 1981-1994. |
| 溶解性： |
soluble in 4-Methylpyridine |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.93 ml |
9.652 ml |
19.303 ml |
| 5 mM |
0.386 ml |
1.93 ml |
3.861 ml |
| 10 mM |
0.193 ml |
0.965 ml |
1.93 ml |
| 50 mM |
0.039 ml |
0.193 ml |
0.386 ml |
|
| 注意： |
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