| 產(chǎn)品描述： | RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細(xì)胞受體信號(hào)通路 |
| 靶點(diǎn)： |
Syk(Cell-free assay):5.6 nM;Syk |
| 體外研究： |
RO9021在人外周血單核細(xì)胞和全血中抑制BCR信號(hào)，在人類單核細(xì)胞中抑制FcγR信號(hào)，在人類肥大細(xì)胞中抑制FcεR信號(hào)并抑制小鼠骨髓巨噬細(xì)胞的破骨細(xì)胞生成（體外）。RO9021還抑制人類B細(xì)胞的TLR-9信號(hào)，導(dǎo)致漿母細(xì)胞、B細(xì)胞分化時(shí)候的IgM、IgG減少。它有效地抑制人類漿細(xì)胞樣樹突狀細(xì)胞在TLR9激活后所產(chǎn)生的I型干擾素，這一效應(yīng)對(duì)TLR9具有特異性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介導(dǎo)的信號(hào)。RO9021不參與抑制JAK-STAT信號(hào)通路 |
| 體內(nèi)研究： |
在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制關(guān)節(jié)炎進(jìn)展 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 人類B細(xì)胞系, Ramos Concentrations: 1 μM Incubation Time: 5 或 15分鐘 Method: 用1 μM RO9021對(duì)人類B細(xì)胞系Ramos進(jìn)行預(yù)處理，然后用anti-IgM誘導(dǎo)B細(xì)胞受體的交聯(lián)。用磷酸化抗體，通過WB來檢測(cè)各種BCR信號(hào)成分的激活情況 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 Dosages: 5 和 45 mg/kg/d Administration: 口服 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Liao,et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.813 ml |
14.067 ml |
28.134 ml |
| 5 mM |
0.563 ml |
2.813 ml |
5.627 ml |
| 10 mM |
0.281 ml |
1.407 ml |
2.813 ml |
| 50 mM |
0.056 ml |
0.281 ml |
0.563 ml |
|
| 注意： |
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