| 產(chǎn)品描述： | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學(xué)研究中和在細胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM |
| 靶點： |
PI3Kδ(Cell-free assay):22.2 nM;PI3K |
| 體外研究： |
TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中，對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導(dǎo)致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細胞增多。細胞生存力實驗顯示，該化合物將引起永生化白血病細胞和原代白血病細胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制 |
| 體內(nèi)研究： |
TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動力學(xué)屬性。體內(nèi)安全性良好 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: 耐受型和敏感型多發(fā)性骨髓瘤細胞（MM-1R和MM-1S細胞） Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 用不同濃度的RP5264對MM1-R和MM1-S細胞進行處理，96小時后，通過MTT試驗檢測細胞生長情況 |
| 動物實驗： |
Animal Models: Female Balb/c mice Dosages: 12.5, 25, 50 mg/kg Administration: 口服 |
| 參考文獻： |
1. Swaroop Vakkalanka, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. AACR Poster. 2012, Poster3741. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.75 ml |
8.748 ml |
17.496 ml |
| 5 mM |
0.35 ml |
1.75 ml |
3.499 ml |
| 10 mM |
0.175 ml |
0.875 ml |
1.75 ml |
| 50 mM |
0.035 ml |
0.175 ml |
0.35 ml |
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| 注意： |
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