| 產(chǎn)品描述： | OICR-9429是一種有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗劑，能在體外實驗中降低急性髓性白血病細(xì)胞的活性。它與WDR5高親和結(jié)合，Kd值為93 ± 28 nM |
| 靶點： |
Wdr5-MLL interaction; WDR5:93 nM(Kd);HistoneMethyltransferase;?JAK |
| 體外研究： |
OICR-9429與WDR5高親和力地結(jié)合（Kd=93±28 nM），并競爭性地破壞其與MLL的WIN肽段的相互作用(Kdisp=64±4 nM) |
| 體內(nèi)研究： |
OICR-9429, a potent WDR5 inhibitor, suppressed proliferation, metastasis and PD-L1-based immune evasion while enhancing apoptosis and chemosensitivity to cisplatin in bladder cancer by blocking the WDR5-MLL complex mediating H3K4me3 in target genes. |
| 細(xì)胞實驗： |
Cell lines: 原代人類AML細(xì)胞 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 72 h Method: 將增殖活躍的原代人類AML細(xì)胞以2000個/孔的密度接種于96孔板，用0.05%或OICR-9429對細(xì)胞進(jìn)行處理。72小時后，測定細(xì)胞活性 |
| 動物實驗： |
Animal Models: Male BALB/c nude mice Dosages: 30 or 60 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Grebien F, et al. Pharmacological targeting of the Wdr5-MLL interaction in C/EBPα N-terminal leukemia. Nat Chem Biol. 2015, 11(8):571-8. 2. Zhang J, et al. Targeting WD repeat domain 5 enhances chemosensitivity and inhibits proliferation and programmed death-ligand 1 expression in bladder cancer. J Exp Clin Cancer Res. 2021 Jun 21;40(1):203. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.8 ml |
8.999 ml |
17.999 ml |
| 5 mM |
0.36 ml |
1.8 ml |
3.6 ml |
| 10 mM |
0.18 ml |
0.9 ml |
1.8 ml |
| 50 mM |
0.036 ml |
0.18 ml |
0.36 ml |
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| 注意： |
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