產(chǎn)品描述: | PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑,IC50小于10 nM,其對(duì)CSF-1R的選擇性比對(duì)KIT和FLT3的選擇性高20倍以上 |
靶點(diǎn): |
CSF-1R(Cell-free assay):0.016 μM;FLT3(Cell-free assay):0.39 μM;KIT(Cell-free assay):0.86 μM;AURKC(Cell-free assay):1 μM;KDR(Cell-free assay):1.1 μM;c-Fms;?CSF-1R |
體內(nèi)研究: |
在小鼠、大鼠、狗和猴體內(nèi),PLX5622具有理想的藥代動(dòng)力學(xué)屬性,其腦滲透率約為20%。PLX5622具有低的系統(tǒng)清除率、中等的分布容積、口服生物利用度良好(>30%)。它是研究小膠質(zhì)動(dòng)態(tài)的有效工具。在阿爾茨海默癥病理學(xué)的發(fā)展過(guò)程中或之前,PLX5622可引起持續(xù)、特異的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的消除 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): |
Animal Models: AQP1 mice Dosages: 100 mg/kg Administration: o.g. |
參考文獻(xiàn): |
1. Elizabeth Spangenberg, et al. Nature Communications. 2019, volume 10, Article number: 3758. 2. Spangenberg E, et al. Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3758. 3. Hu F, et al. Exp Cell Res. 2020 Nov 15;396(2):112323. |
溶解性: |
Soluble in DMSO |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.529 ml |
12.645 ml |
25.29 ml |
5 mM |
0.506 ml |
2.529 ml |
5.058 ml |
10 mM |
0.253 ml |
1.265 ml |
2.529 ml |
50 mM |
0.051 ml |
0.253 ml |
0.506 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶(hù)參考交流研究之用。 |